【4.2】Markush Structure
一、Markush Structure介绍
1.1 Markush由來
1923年 Eugene A. Markush申请一篇主题为『PYRAZOLONE DYE AND PROCESS OF MAKING THE SAME』的专利,谈到关于制备能应用羊毛和蚕丝的 pyrazolone染料。其Claim 1如下:
The process for the manufacture of dyes which comprises coupling with a halogen-substitued pyrazolone, a diazotized unsulphonated material selected form the group consisting of aniline, homologues of aniline and halogen substitution products of aniline.
- 本专利申请案在1924年获准
- 专利号为US 1,506,316
1.2 Markush Stucture的範例
- R1有4种变化, R2有11种变化,所以上述的这一个 Markush Structure,就可代表44种 (R1 R2 = 4 11 = 44) 不同的化合物。
- 这一群化合物,我们可称其为族性结构
- 由此可知,若结构上的可变性稍多一些,一个Markush Structure可代表上千种结构。
1.3 Markush定义
Markush可用以表示:具有某种程度的特定化学构造要素所组成的一群物质、取代基、试剂、反应物或其它化学构造要素。
这些特定的化学构造要素可以是
- 一个元素
- 一个化学结构
- 一个官能基
- 一类的化学结构 (如 alky or aryl)
- 一类的官能基 (如 ester)
1.4 Markush Stucture的重要性
- 在新药研发需大量资金投入,研发费用常会高达数亿美元,极需专利的保护。
- 专利中以Markush Stucture表示有下列好处:
- 扩大专利保护的范围,例如衍生物
- 隐含真正有疗效的化合物
1.5 Markush Structure 的特色
- 在专利中的Markush Structure 可以利用单一的请求项 (claim),来描述任一不同的化学物质群。
- 在Markush Structure的专利中,本发明的相关化合物都会受到保护,而且允许发明者不一定需要对每一个可能的化合物进行制备或测试,其中会隐含发明者真正发明的化合物结构。
二、检索Markush Stucture的方法
Lynch等人在1980年代开始进行利用计算机储存及取出专利中族性化学结构的研究。
目前被广泛应用的两种检索方法
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Chemical Abstracts Service 推出利用族性描述的专利结构检索系统MARPAT。
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利用结构代码的药物专利检索系统 Markush-DARC
2.1 第一篇发明专利审查基准
第三章说明书之『独立项』
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以马库西形式(Markush Claim)等之择一形式所记载的独立项:
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就申请专利发明之构成上不可或缺的事项有二个以上之选择项目,且此等选择项目间具有类似的性质或功能时,可以马库西形式等之择一形式,将此等选择项目记载于单一之独立项内。
2.2 Markush Claim
采用马库西形式等之择一形式,若系有关化学物质之记载者,如符合以下要件时,即视为彼此具有类似的性质或功能。
- (i)所有选择项目有共同的性质或活性,且
- (ii)存在有共同的化学构造,亦即「所有选择项目共有重要的化学构造要素」,或若共同的化学构造无判断基准时,则所有的选择项目被认为属于熟习该发明技术领域之人士「所认识之任一化学物质群」。
2.3 所有选择项目共有重要的化学构造要素
上述(ii)(a)中之「所有选择项目共有重要的化学构造要素」,系指具有占该化学构造大部分之共同的化学构造之情形而言。此外,对化学物质仅共有该化学构造之少许部分之情形时,则指该共有的化学构造由先前技术得知,属构造上构成显著的部分之情形而言。化学构造要素可以是单独之一部分,亦可以是有相互关联的各个部分之组合。
2.4 所认识之任一化学物质群
上述(ii)(b)之「所认识之任一化学物质群」,系指在独立项所记载的发明下,由该技术领域之知识,可预想出或许有相同作用之化学物质群而言。换言之,即属于此化学物质群之多项化学物质,皆可相互替代而获致相同结果。
2.5 MARPAT数据范围
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自1988年起迄今,被CA收录的专利请求项中具有Markush Structure 者。
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含33国专利、EPO、WIPO,Russian 专利自2000年1月10日起开始被收录。
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本数据库中并不包含Alloys, metal oxides, inorganic salts, intermetalics, polymers
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目前有164,645笔资料(1/02)、461,520个Markush Structure (1/02)
2.6 MARPAT数据格式
包括该笔专利的书目资料、专利家族、摘要、引用文献、含CAS No.的索引(index term),这个部份的资料与CAPLUS完全相同,但只能印出,无法检索。
结构部份则可进行结构检索 (CAPLUS不能进行结构检索)
印出MARPAT数据格式时,通常会印出符合结构检索策略的结构及该专利的书目、专利家族、摘要等数据。
2.7 MARPAT和REGISTRY比较
相同处 : 均可利用结构进行检索
相异处:
- REGISTRY仅能找到有CAS No.的化合物,找文献还要进入CAPLUS数据库。
- MARPAT可利用结构比对的方式,找出含有与检索策略符合结构的文献,不受到该结构是否有CAS No.的限制。
MARPAT强处: 要确认该化合物是否可申请专利,强烈的建议您一定要在MARPAT确认。
2.8 CASLINK
结构检索时,利用CASLINK,可让您同时在下列数据库进行检索,并可删除重复性的文献。
- REGISTRY
- MARPAT, MARPATprev
- CAPLUS (主要是将REGISTRY找到的数据再转入CAPLUS查询)
如果要查询的化合物很特别,希望申请专利,则不一定要使用CASLINK
三、应用实例
略
参考资料
个人公众号,比较懒,很少更新,可以在上面提问题,如果回复不及时,可发邮件给我: tiehan@sina.cn